Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Леркамен 10

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Сосудистый препарат, воздействующий на кальциевые каналы. Разработан для стабильного и качественного понижения давления. Используется, как часть, комплексной терапии и в качестве индивидуального средства.

Леркамен 10 является антагонистом кальция, а также процессов кальцификации сосудов. Положительно воздействует на сосуды, не влияя на толщину, уменьшает риск образования просветов. Относится к группе селективных антагонистов направленного действия.

Механизм воздействия основан на подавление кальциевых притоков трансмембранного происхождения. Угнетает транспортировку минерала и его производных, на клеточном уровне, включая стенки сердца, гладкую мускулатуру органов.

Леркамен расслабляет мышечную структуру сосуда, что уменьшает его периферическую сопротивляемость. Активный компонент обладает пролонгированный эффектом, благодаря высокой степени мембранного деления.

Выраженного отрицательного инотропного эффекта не выявлено. Лекарство селективно воздействует на сосудистую систему.

Действующее вещество, леркадинипин, усваивается и всасывается постепенно. Зафиксирован высокий уровень вазодилатации, что уменьшает количество пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Активный компонент всасывается через слизистые оболочки ЖКТ. Максимальная концентрация препарата наступает через 3 часа, после первого приема. Метаболизм происходит в области печени. Отмечена высокая степень метаболических реакций во время первого прохождения.

Пероральное использование увеличивает начальное значение биодоступности до 4 раз, при условии ежедневного приема, до 2 часов ночи. Жирная и острая пища продлевает сроки усвоения и всасывания активного компонента. Леркамен принимают перед полноценным приемом пищи.

У относительно здоровых люди, принимавших лерканидипин, после, еды, показатели биодоступности не превышали 7-8%. У пациентов, страдающих функциональными расстройствами органов, сердечно-сосудистой системы, показатель увеличивался до 10%.

Для Леркамена характерно быстрое связывание с белковыми структурами в плазме крови. Степень соединения составляет 98% и выше.

Действующее вещество покидает организм через 10 часов. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток, при условии стабильной связи активного компонента с липидными мембранами. Повторная терапия и профилактика основной патологии не вызывает кумулятивного эффекта.

Назначая Леркамен, перорально, учитывается не прямо пропорциональная взаимосвязь дозировки и концентрации лерканидипина. Показатели кинетики лекарства не линейны.

Пиковая концентрация препарата зависит от начальной суточной дозировки (40, 20 и 10 мг). Максимальные показатели имеют стандартное соотношение 1:3:8. Значение AUC (концентрация-время) показала такие соотношения – 1:4:18.

Клинические исследование указывают на стабильное и постепенное распределение метаболитов в организме, при первом прохождении. Биодоступность активного компонента, напрямую, зависит от повышения или понижения дозировки.

Пациенты, старше 65 лет, с функциональными расстройствами почек или печени не заметили особых отклонений и осложнений, во время приема стандартной дозировки Леркамена.

Больные страдающие тяжелой почечной недостаточностью требует более сильной концентрации препарата. Актуально, для больных проходящих гемодиализ (70% от исследуемой группы).

Леркамен изготавливается в форме таблеток, круглой формы, яркого желтого цвета. Для постепенного и качественного растворения, покрываются пленочной оболочкой. В оригинальной продукте, обязательно насечка, делящая плоскость таблетки на две половины.

Активное вещество: лерканидипин гидрохлорида.

Вспомогательные компоненты: лактоза, полиэтиленгликоль, красители на основе оксида железа, тальк.

В инструкции по применению указывается точная дозировка каждого компонента. В пересчете на действующее вещества, стандартное количество лерканидипина не превышает 9,4 мг.

Препарат актуален для лечения и профилактики артериальных гипертензий эссенциального происхождения. Действующее вещество устраняет патологию легкой и тяжелой формы, с осложнениями.

При длительном использовании отмечаются приступы тахикардии и стенокардии. Изменений сердечного ритма, опасных для жизни, не зафиксировано. Бесконтрольное использование усиливает сердцебиение.

Пациенты часто жаловались на диспепсию ЖКТ, дискомфорт в эпигастральной области, после использования начальной дозировки. Эффект дополнялся сосудистыми расстройствами, сопровождаемыми обмороками, приливами крови к лицу и верхней части тела, что вызывало ощущение жара.

Леркамен вызывает ряд побочных эффектов, включая иммунологические нарушения. Причина – индивидуальная чувствительность к активному компоненту. Возможные незначительные психо эмоциональные расстройства, нарушения работы ЦНС и сердечно сосудистой системы. Наблюдаются осложнения в форме частых головных болей, спонтанного головокружения.

Лекарство может ускорить проявление некоторых почечных заболеваний, включая полиурию. Среди общих нарушений актуальна полная или частичная отечность, переутомляемость, даже, в состоянии покоя, астенические синдромы.

В маркетинговых исследованиях отмечены единичные случаи инфаркта миокарда, без фактических изменений показателей глюкозы и липидов.

Леркамен не рекомендуют пациентам, испытывающим значительный дискомфорт после приема начальной дозы. Подобные ограничения действуют по отношению к группе дигидропиридинов, вспомогательным компонентам препарата.

Средство не назначают при:

  • обструкции коронарных артерий и сосудов, выходящих со стороны левого желудочка;
  • печеночной, почечной недостаточности, тяжелых функциональных нарушений;
  • сердечной недостаточности, усугубленной отсутствием эффективной терапии, с застойными осложнениями;
  • стенокардия в нестабильной форме;
  • последствия и реабилитационное восстановления после инфаркта миокарда;
  • одновременное использование ингибиторов изофермента СYР ЗА4;

Добавление в ежедневный рацион сока и мякоти грейпфрута вызывает усиление побочных эффектов. До начала курса лечения, пациента отказывается от данного фрукта.

Средство не принимают во время 1-3 триместра беременности. Рекомендуется интенсивные меры по искусственному прекращению беременности, с использованием нескольких вариантов контрацепции.

Во время планирования зачатия и беременности, терапия лерканидипином и его производными отменяется! Возможность кратковременного приема, во время кормления грудью, обсуждается с терапевтом и наблюдающим врачом.

Леркамен 10 назначают взрослым по одной таблетке один раз в день. Первая доза принимается за 15 еды до полноценного завтрака, обеда или ужина. Возможно повышение дозировки, только, при дальнейшем использовании препарата. Максимально допустимый шаг – 10 мг. Максимальное количество – 20 мг в сутки.

Планируемый антигипертензивный эффект проявляется через 7-14 дней. При использовании повышенной дозы, возможны усиленные побочные явления. Значительно облегчения у пациентов не наблюдалось.

В запущенных и критических случаях возможно кратковременное назначение лекарство, при условии, что реальный эффект оправдывает планируемый «ущерб» плоду и организму матери.

Тесты на животных выявили значительный тератогенный эффект. Возможно полное или частичное проникновение активного компонента через гематоплацентарный барьер. Проводится терапия контрацептивами.

Лерканидипин и его производные обладают повышенной липофильностью. Это увеличивает риск проявления и сохранения компонента в грудном молоке. Начальная дозировка, назначается, строго, по согласованию с лечащим врачом.

Препарат отрицательно влияет на концентрацию вниманию и реакцию пациентов. Во время терапии не рекомендуется вождение транспортных средств, работа со сложным оборудованием, механизмами.

Действующее вещество трансформируется под воздействием изофермента CYP ЗА4. Вещества, замедляющие и индуцирующие свойства данного соединения, в сочетании, с лерканидипином изменяют процесс выведения, полной элиминации и некоторые метаболические реакции. В результате формируются неконтролируемые процессы.

Дальнейший прием лекарства с итраконазолом, кетоконазолом, эритромицином, ритонавиром запрещен. Увеличивается риск превышения макс. концентрации активного компонента, что вызывает побочные явления, включая интоксикацию организма.

Эффект наблюдается, при одновременном использовании препарата с циклоспорином. Клинические исследование на молодых, относительно здоровых пациентов, не показали з фармакокинетических изменений относительно лерканидипина, в плазме крови. Показатели «время-концентрация» увеличиваются до 27%.

Сочетание действующего вещества и сока грейпфрута чревато мощным антигипертензивным эффектом. Использование мякоти, зерен и вытяжки данного фрукта запрещены.

Усиленная доза лерканидипина и мидазолама (от 20 мг) влияет на объем усваиваемого вещества (увеличение на 40%). Одновременно, продлевается время всасывания активного компонента, до трех часов, вместо стандартных 1,75 часов. Выраженный побочных реакций не наблюдалось.

Лекарство полностью совместимо с адреноблокаторами группы бета. Рекомендуется ежедневное отслеживание состояния пациента и своевременная корректировка терапии.

Препарат не проявляет доминирующих свойства при совместном использовании с ингибиторами CYP ЗА4 и 2D6, а также флуоксетином.

Едино разовая доза циметидина, 800 мг, не влияет на скорость усвоения и общую концентрацию лерканидипина в крови.

Во время клинических тестов отмечены три случая передозировки, с использованием 800 мг, 280 мг и 150 мг активного компонента. Предпринималась попытка суицида.

Дозировка от 150 мг и выше, вызывает повышенную сонливость, сомнамбулическое состояние. Пациента принял лекарство, вместе, с неизвестным количеством алкоголя.

Во втором случае, причиной передозировки стало совместное использование 280 мг лерканидипина и 6,6 мг моксонидина. Во время реанимационных процедур, наблюдался тяжелый кардиогенный шок, легкая степень почечной недостаточности.

В третьем случае, больной принял 800 мг активного компонента за один раз. Возникла резкая тошнота, отмечена симптоматика артериальной гипертензии.

Препарат обладает пролонгированный фармакологически эффектом. Поэтому, необходимо почасовое наблюдение в течение суток, в присутствие узкого специалиста, имеющего опыт работы с подобными веществами.

Препарат хранится в сухом, защищенном от перепадов температуры месте. Таблетки чувствительны к конденсату и излишней влаги. Лекарство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Температурный режим одинаков для хранения и транспортировки – не более +25 градусов.

Максимальный срок использования – 36 месяцев с даты изготовления партии.

Источник: https://wer.ru/opisanie/lerkamen_10/

Леркамен: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Препарат Леркамен появился на фармакологическом рынке совсем недавно, хотя уже успел завоевать доверие как лечащих врачей, так и пациентов, страдающих от артериальной гипертензии (гипертонии — повышенного давления).

Применяется данное средство в терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. Стойкий гипотензивный эффект препарата длится 24 часа, то есть принимать его нужно 1 раз в сутки в утренние часы. Леркамен не влияет на уровень глюкозы и общие показатели холестерина в крови.

Основной действующий ингредиент препарата — лерканидипин — вещество из группы Са2±антагонистов, характеризующееся способностью угнетать трансмембранный прилив кальция в миоциты гладкой мускулатуры.

В результате просвет сосудов постепенно расширяется, в кратчайшие сроки снижая общее периферическое сопротивление сосудов, что препятствует развитию тахикардии и артериальной гипертензии, то есть стойкого повышения артериального давления.

Лерканидипин — эффективное соединение от гипертонии из группы блокаторов кальциевых каналов. При одинаковой антигипертензивной эффективности по сравнению с другими препаратами первого выбора, лерканидипин обладает лучшей среди всех антагонистов кальция дигидропиридинового ряда переносимостью, что может способствовать лучшей приверженности пациентов к постоянному и пожизненному лечению.

Препарат выпускается только в таблетированной форме, каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит 10 или 20 мг лерканидипина гидрохлорид.

От чего помогает Леркамен? – показания

Леркамен 10 мг фото

Таблетки Леркамен необходимо назначать в случае, если у пациента обнаружена гипертензия легкой либо умеренной степени тяжести.

  • эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Согласно отзывам врачей, при приеме Леркамен частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высоко результативным при длительной и комплексной терапии гипертонической болезни 1 и 2 степени. Эффективность препарата повышается в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Инструкция по применению Леркамен рекомендует следующий метод дозирования препарата – таблетки принимают внутрь в утреннее время за 15 минут до приема пищи. Не следует измельчать или разжевывать таблетки. Затем запивают достаточным количеством воды.

Начинать лечение необходимо с небольшой дозировки – 10 мг Леркамен препарата в сутки. Постепенно дозировку повышают до 20 мг в сутки. Продолжительность применения назначается индивидуально лечащим врачом.

Особенности применения

Клинический опыт применения лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами маловероятно. Однако следует быть осторожным в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, так как могут возникать головокружение, астения, повышенная утомляемость и редко – сонливость.

Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока плодов грейпфрута.

Употребление этанола может потенцировать действие препарата, поэтому во спер его приема нежелательно употребление спиртных напитков любой крепости.

Возможные побочные эффекты при применении препарата:

  • Периферические отеки.
  • Рвота, тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
  • Гиперплазия десен.
  • Головокружение, сонливость, общая слабость.
  • Кожные проявления: сыпь, гиперемия, крапивница.
  • Тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия, обморок, боль в груди, инфаркт.
  • Миалгия (боль в мышцах).
  • Полиурия (увеличенное образование мочи) и частые позывы к мочеиспусканию.

Передозировка

Передозировка Леркаменом может возникнуть при случайном превышении дозы либо при неправильном применении без рекомендации врача. К симптомам передозировки относят артериальную гипотензию и учащение пульса.

При сильной передозировке тахикардия сменяется брадикардией, человек теряет сознание. Для купирования симптомов необходимо обратиться в медицинское учреждение, где пострадавшему вводят атропин (в/в) и осуществляют контроль за пульсом и давлением.

Противопоказания

Среди противопоказаний к назначению можно отметить повышенную чувствительность к составляющим препарата Леркамен, а также другим производным дигидропиридина.

Не назначают медикамент при лактазной недостаточности, галактоземии.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Возраст пациентов, которым рекомендован прием средств с лерканидипина гидрохлоридом, от 18 лет.

Препарат Лерканидипин не назначают лицам, страдающим обструкцией сосудов, при сердечной недостаточности, при нестабильной стенокардии, кроме того, пациентам, недавно перенесшим инфаркт, или если обнаружен аортальный стеноз.

Запрещен прием препарата в период беременности и лактации. Перед началом терапии препаратом женщинам детородного возраста следует исключить беременность. При необходимости приема средства во время кормления грудью ребенка следует перевести на детское питание и смеси.

Во время курса лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции, а при планировании беременности отменить лерканидипин.

Прочие противопоказания: тяжелое течение печеночной и почечной патологии. С осторожностью Леркамен используют при выявленном синдроме слабости синусового узла, кроме того, при ишемической болезни.

Структурными аналогами по действующему веществу выступают:

  1. Лерканидипина гидрохлорид.
  2. Занидип Рекордати.

Медикаментами, которые оказывают такое же действие, что и таблетки Леркамен, являются лекарства:

  • Амлодипин,
  • Занифед,
  • Аген,
  • Сакур,
  • Кардилопин,
  • Форидон и др.

Важно – инструкция по применению Леркамен, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Леркамен на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Фармакологические препараты этой группы активно применяются для снижения артериального давления при постоянных формах гипертензии, а также могут оказывать положительное влияние на организм пациента и при других патологиях сердечно-сосудистого аппарата. Это важно, так как чаще всего гипертоническая болезнь сопутствует прочим сердечным болезням, а не является изолированным и единственным заболеванием для пациента.

Источник: https://aptechka-online.com/lerkamen-instruktsiya-otzyvy-analogi/

Леркамен

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновой группы, с преимущественным действием на сосуды. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС.

Несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарата его инотропное действие не имеет клинического значения.

Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками сыворотки крови — 98%.

Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет приблизительно 10%, при этом она снижается до 1/3 э того значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак.

T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч, вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4раза), поэтому препарат принимают натощак.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC соответственно 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении.

Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней степени тяжести мало отличима от таковой в общей популяции.

При тяжелой степени дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (приблизительно 70%). При средней или тяжелой степени дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени. Лерканидипин метаболизируется ферментом CYP 3A4 до неактивных метаболитов, около 50% которых выводится с мочой. Исходное вещество в моче и кале не выявляют.

Показания к применению препарата Леркамен

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) легкой или средней степени тяжести.

Применение препарата Леркамен

Рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки, не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг.

Максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ.

Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно повышение побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата Леркамен

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; выраженный стеноз митрального или аортального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия; в течение 1 мес после инфаркта миокарда; тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; женщинам детородного возраста (при отсутствии надлежащей контрацепции), детям и подросткам в возрасте младше 18 лет; одновременное применение с ингибиторами СYР 3А4 (например циклоспорином) и соком грейпфрута.

Побочные эффекты препарата Леркамен

Зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице:

Очень редко (≤1/10 000)Гиперчувствительность
Редко (1/10 000 и ≤1/1000)Сонливость
Иногда (1/1000 и ≤1/100)Головная боль, головокружение
Редко (1/10 000 и ≤1/1000) Иногда (1/1000 и ≤1/100)СтенокардияТахикардия, усиленное сердцебиение
Иногда (1/1000 и ≤1/100) Очень редко (≤1/10 000)Гиперемия кожиНарушения сознанияРедко (1/10 000 и ≤1/1000)Тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсические нарушения, рвотаРедко (1/10 000 и ≤1/1000)СыпьРедко (1/10 000 и ≤1/1000)МиалгияРедко (1/10 000 и ≤1/1000)ПолиурияРедко (1/10 000 и ≤1/1000) Иногда (1/1000 и ≤1/100)Астения, повышенная утомляемость. Периферические отеки

В единичных случаях (≤1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (других клинически значимых отклонений показателей лабораторных исследований функции печени не выявлено). Были сообщения о повышении частоты мочеиспускания.

В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению приступов стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях вплоть до развития инфаркта миокарда.

Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.

Особые указания по применению препарата Леркамен

У пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС.

Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.

Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.

Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Леркамен

Следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего.

Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно.

Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует.

Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с терфенадином, астемизолом, амиодароном, квинидином. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин), и с рифампицином может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в таком случае необходимо чаще контролировать АД.

Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата.

При одновременном применении лерканидипина с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию.

Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При сочетанном применении с ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного действия лерканидипина, с нитратами — дополнительное снижение АД и повышение ЧСС.
При одновременном приеме алкоголя и антигипертензивных препаратов повышается вазодилатирующее действие последних.

Передозировка препарата Леркамен, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств.

При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина.

С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контороль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.

Условия хранения препарата Леркамен

При температуре не выше 30 °C.

Список аптек, где можно купить Леркамен:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/L/lerkamen.html

Леркамен – инструкция по применению, дозировка, действующее вещество, противопоказания и отзывы | Полезно знать

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Одно из наиболее часто назначаемых при эссенциальной гипертензии лекарств – таблетки Леркамен, инструкция по применению, при каком давлении и другие нюансы которого подробно описаны в данной статье.

Прежде чем начать принимать препарат, важно знать не только частоту употребления и дозы, но и особенности взаимодействия с другими лекарственными средствами, побочные эффекты.

Как правило, у врача нет возможности описать все это пациенту во время приема, поэтому мы и предоставляем подробную инструкцию.

Описание препарата

Леркамен, выпускаемый в форме таблеток желтого цвета, относится к блокаторам кальциевых каналов, его основное влияние направлено непосредственно на сосуды. Таблетки двояковыпуклые, с риской посередине на одной стороне, позволяющей легко разделить их пополам при необходимости. Они упакованы по 7 штук в пленочную оболочку, которая помещена в картонную коробку.

Главное действующее вещество Леркамена, обусловливающее положительное влияние препарата на сосуды, — это лерканидипина гидрохлорид, которого в каждой таблетке содержится по 10 мг. Также в состав входят моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и повидон К30.

В оболочке желтого цвета содержатся следующие вспомогательные вещества и соединения: макрогол 6000, гипромеллоза, тальк, краситель желтый железа оксид, титана диоксид. В аптечной сети можно также найти таблетки с увеличенной дозировкой действующего вещества, в них лерканидипина гидрохлорида содержится 20 мг.

Леркамен назначают пациентам, страдающим гипертензией эссенциальной I и II степеней тяжести.

Лерканидипина гидрохлорид релаксирующе воздействует на клетки гладкой мускулатуры всех сосудов, вследствие чего существенно снижается периферическое сопротивление.

О препарате Леркамен можно найти множество положительных отзывов как со стороны медиков, так и пациентов. Антигипертензивное действие препарата пролонгировано, в среднем 24 часа.

Сопровождающая лекарство Леркамен 5, 10 и 20 мг инструкция по применению подчеркивает, что при его приеме иногда проявляются слабость, головокружение, усиление сонливости, поэтому нужно избегать управления автотранспортом или выполнения работ, где нужна повышенная концентрация внимания.

Перечень противопоказаний

Согласно инструкции, Леркамен нельзя принимать при наличии у пациента следующих проблем и заболеваний:

  • нестабильная стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • выраженная обструкция сосудов, по которым кровь поступает из левого желудочка сердца;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • перенесенный менее месяца назад инфаркт миокарда;
  • почечная недостаточность с КК меньше значения 30 мл/мин.

Кроме того, категорически нельзя использовать препарат лицам, возраст которых меньше 18 лет, беременным, кормящим женщинам, людям, принимающим циклоспрорины, Кетоконазол, Ритонавир, Эритромицин, Итраконазол, Тролеандомицин, и пациентам с дефицитом лактозы, непереносимостью лактазы или высокой чувствительностью к производным дигидропиридинового ряда.

Также врачи не рекомендуют пить Леркамен женщинам детородного возраста, которые планируют беременность или не используют надежные средства контрацепции. Проводились исследования на крысах, которые показали, что действующее вещество оказывает тератогенное действие.

Имеется перечень состояний, при которых препарат принимают с осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • слабость синусового узла без использования кардиостимулятора;
  • дисфункция левого желудочка;
  • легкая, средняя степень тяжести почечной, печеночной недостаточности;
  • ИБС.

Особенности приема

Леркамен употребляют по одному раз в день, лучше утром, при этом нужно проследить, чтобы ближайший прием пищи был минимум через 15 минут.

Разжевывать таблетку не нужно, достаточно просто проглотить и запить ее необходимым количеством воды.

В некоторых случаях врач может рекомендовать принимать таблетки с повышенным количеством действующего вещества – 20 мг.

При этом нужно помнить, что терапевтическое действие наблюдается не сразу, а только через 2 недели после начала курса, поэтому преждевременно повышать дозу не стоит, ведь в этом случае увеличивается риск появления всевозможных побочных эффектов.

Только через 14 дней при отсутствии видимого эффекта можно обратиться к врачу с вопросом об изменении дозировки Леркмена. Пожилым людям делать это не рекомендуется.

Также только в критических случаях может быть повышена доза лекарства для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или другими проблемами со здоровьем, при которых, согласно инструкции, следует соблюдать осторожность.

При передозировке возникает периферическая вазодилатация с существенным снижением АД, рефлекторной тахикардией.

В этом случае нужно своевременно снять симптомы, особенно если наблюдается потеря сознания: необходимо немедленно ввести внутривенно Атропин, а далее произвести сердечно-сосудистую терапию.

Леркамен нельзя употреблять одновременно с соком грейпфрута.

Побочные эффекты

При приеме Леркамена могут возникать определенные побочные эффекты с разной частотой.

Редко (то есть максимум у одного пациента из тысячи) могут проявляться сонливость, стенокардия, боль, локализующаяся за грудиной, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, сыпь на коже, миалгия, полиурия, повышенные реакции со стороны иммунной системы, астения, быстрая утомляемость.

Нечасто (то есть у одного пациента из 100-1000) может возникнуть головная боль, появляются ощущения усиленного биения сердца, головокружение, тахикардия, резкий прилив крови в коже лица, выраженные периферические отеки.

Очень редко, то есть у одного из 10000, может быть обморок, усиление приступов стенокардии, и наконец, в единичных случаях наблюдались резкое снижение артериального давления, заметное увеличение частоты мочеиспускания, гиперплазия десен, сильная боль в грудной клетке и инфаркт миокарда.

При возникновении побочных эффектов нужно согласовать с врачом возможность дальнейшего приема Леркамена.

Взаимодействие с другими лекарствами

Существует достаточно медицинских исследований, посвященных возможности взаимодействия Леркамена с рядом лекарственных препаратов. Лекарственное средство можно использовать одновременно с ингибиторами АПФ, различными диуретиками, бета-адреноблокаторами.

В последнем случае частично снижается биодоступность лерканидипина, может потребоваться увеличение дозы лекарства для получения терапевтического эффекта. Особенно это касается приема одновременно с Метопрололом. Мидазолам, напротив, увеличивает биодоступность ориентировочно на 40 %, особенно у пожилых пациентов, это также нужно учитывать при проведении терапии.

Если пациент принимает ингибиторы, индукторы изофермента CYP3A4 (это Кетоконазол, Ритонавир, Итраконазол, Эритромицин, Тролеандомицин), изменяется метаболизм и процесс выведения лерканидипина, поэтому лучше избегать приема этих средств вместе.

Следует проявлять осторожность при использовании лерканидипина и следующих препаратов:

  • Циклоспорина;
  • Терфенадина;
  • Астемизола;
  • Амиодарона, Хинидина и других антиаритмических препаратов III класса;
  • Фенитоина, Карбамазелина и других противосудорожных средств, являющихся индукторами CYP3A4;
  • Рифампицина.

Если врач все же разрешил использовать одновременно данные препараты, нужно регулярно контролировать давление. Лерканидипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Варфарина, Флуоксетина.

Нежелательно употреблять спиртные напитки при приеме Леркамена, так как этанол потенцирует воздействие действующего вещества.

по теме

Все существующие в медицинской классификации группы лекарств от повышенного давления:

Леркамен, отпускаемый строго по рецепту, относится к хорошо переносящимся препаратам с пролонгированным антигипертензивным действием, доказавшим свою эффективность и поэтому достаточно часто используется в терапии.

Информация на сайте MyMedNews.ru является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения

MyMedNews.ru

Источник

Основное действующее вещество препарата – лерканидипин. Леркамен в основном направлен на сосудистую сеть, он имеет наиболее высокий индекс селективности. Из-за этого отрицательные воздействия на сердце уменьшаются.

Леркандипин относят к длительно действующим лекарствам, ведь время его эффекта может достигать 24 часов.

Леркамен в основном проникает в мембраны клеток, а не в плазму крови. У него большая степень липофильности, что позволяет с высокой скоростью проникать в мембранный клеточный компонент, а высвобождаться с медленной скоростью. Выводится лекарство через почки.

Лекарство также защищает органы. Заключается это в том, что становится меньше и замедляется гипертрофия сердечной мышцы. Также лекарство имеет антиагрегантный эффект, то есть не позволяет вступать в высокую активность свертывающейся системе. Препарат препятствует атеросклеротическим изменениям сосудистой клетки, оказывает положительное влияние на жировой обмен.

Лекарство принимается перорально. Таблетки не стоит разделять на части или измельчать. Леркамен употребляется на голодный желудок и запивается водой в большом количестве. Период лечения и дозировка назначается только специалистом с учетом индивидуальных особенностей больного.

Если гипотензивный эффект выражен слабо, спустя 14 дней требуется увеличение дозировки. Максимально она будет составлять 20 мг. При дальнейшем увеличении не будет большего эффекта, но риск вредного воздействия увеличивается.

Если контроль артериального давления недостаточен при употреблении Леркамена по 20 мг в день, в дополнение выписывают антигипертензивные лекарства. Пациентам, перешагнувшим рубеж в 65 лет и с патологиями почек или печени, увеличение дозировки проходит очень осторожно. При интенсивно выраженных патологиях печени иногда необходимо корректировка дозировки лерканидипина.

В одной таблетке «Леркамен 10» находится:

  • Лерканидипин – 10 мг;
  • Вспомогательные вещества и лактозы моногидрат.

Источник: https://healthage.ru/polezno-znat/lerkamen-instrukciya-po-primeneniyu-dozirovka-dejstvuyushhee-veshhestvo-protivopokazaniya-i-otzyvy/

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

Леркамен побочные эффекты при длительном применении

На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное — не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту.

“Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.

Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки.

Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина.

Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.

На сегодняшний день “Леркамен” является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

“Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Показания к применению

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

  • артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
  • эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать “Леркамен” совместно с другими гипотензивными препаратами.

Инструкция

В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.

Особенности применения

Как показывает медицинская практика, “Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.

Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате “Леркамен”, побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

  • периферические отеки;
  • тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
  • патологическое разрастание мягких тканей десны;
  • головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
  • высыпания на коже;
  • увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
  • боль в мышечных тканях;
  • частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете “Леркамен” (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать “Леркамен”.

Противопоказания у данного препарата следующие:

  • индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
  • непереносимость лактозы и галактоземия;
  • сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
  • вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать “Леркамен” людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Совместимость с другими препаратами

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

  1. В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
  2. При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
  3. Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с “Циметидином”. При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
  4. Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
  5. Во время приема “Леркамена” рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у “Леркамена” 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Аналоги

  • “Лерканидипина гидрохлорид”;
  • “Занидип Рекордати”.

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять “Леркамен” на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной.

Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки “Леркамен”, аналоги могут быть просто бесполезны.

Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Отзывы кардиологов о “Леркамене”

Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Источник: https://lechimsosudy.com/lerkamen-pobochnye-jeffekty-pri-dlitelnom/

ЛечениеСосудов
Добавить комментарий