Мембраностабилизирующее средство стероидной структуры

Стабилизаторы мембран тучных клеток: препараты, принцип действия, фармакологические свойства, инструкция по применению , показания и противопоказания

Мембраностабилизирующее средство стероидной структуры

Категория препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток включает в себя медикаментозные средства местного воздействия – кромоны, а также системные препараты со вспомогательным – антигистаминным свойством, а именно кетотифен.

Механизм воздействия этих медикаментозных средств заключается в том, что они способны блокировать поступление в клетки ионов кальция и хлора, вследствие чего стабилизируется медиатор аллергии (гистамин) и мембрана теряет возможность покинуть эту клетку. Помимо этого, мембраностабилизаторы способны препятствовать выходу и иных веществ, которые участвуют в развитии аллергических явлений.

Что это такое?

Стабилизаторы мембран тучных клеток – препараты, которые препятствуют раскрытию кальциевых каналов и проникновению кальция в тучные клетки.

Они блокируют кальцийзависимую дегрануляцию клеток и высвобождение из них гистамина – фактора, который активизирует тромбоциты, лейкотриены.

Также они снижают проявления анафилаксии и иных биологически активных веществ, способных индуцировать воспалительные и аллергические реакции. Стабилизация мембран тучных клеток обусловливается блокадой накопления в них цАМФ и торможением фосфодиэстеразы.

Основным аспектом противоаллергического воздействия препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток является усиление восприятия адренорецепторами катехоламинам.

Помимо этого, такие лекарства обладают свойством блокировать хлорные каналы и препятствовать, таким образом, деполяризации в бронхах парасимпатических окончаний.

Они предупреждают клеточную инфильтрацию слизистых покровов бронхов и тормозят замедленные реакции повышенной чувствительности. Некоторые из средств данной группы обладают способностью ингибировать Н1-рецепторы.

Медикаменты устраняют отечность слизистой бронхов и предупреждают увеличение тонуса гладких мышц. Главным показанием к их приему является предупреждение бронхообструкции.

Эффекты

Эффектами препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток являются:

  • понижение чрезмерной реактивности слизистых покровов (за счет торможения высвобождения из медиаторов аллергических реакций клеток);
  • понижение активности клеток, которые участвуют в развитии аллергических реакций (эозинофилов, макрофагов, нейтрофилов и других);
  • понижение степени проницаемости слизистых покровов – вследствие уменьшения отечности;
  • уменьшение чувствительности нервных рецепторов и последующая блокировка рефлекторного сужения просветов бронхов – бронхоконстрикции.

Каков же механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток?

Фармакологические свойства

Использование препаратов данной фармакологической группы предупреждает развитие аллергических явлений (бронхоспазмов, отечности) при проникновении в организм потенциальных аллергенов, а также при влиянии на него разнообразных провоцирующих факторов – физической нагрузки, холодного воздуха и других.

Стабилизатором мембран тучных клеток является «Кетотифен». Он, как и кромоны, снижает повышенную активность дыхательных путей в виде ответной реакции на попадание в организм аллергена. Помимо этого, он представляет собой блокатор Н1-гистаминовых волокон, то есть тормозит прогрессирование аллергических процессов.

Это основной механизм стабилизаторов мембран тучных клеток.

В целом мембраностабилизаторы при их регулярном длительном применении снижают частоту обострения аллергических заболеваний, протекающих в хронической форме.

Кромоны применяют в целях профилактики аллергических ринита и конъюнктивита, бронхиальной астмы и развития бронхоспазмов, вызываемых влиянием провоцирующих факторов (физических нагрузок, холодного воздуха и других), а также перед предполагаемым контактом с потенциальными аллергенами. Помимо всего прочего, препараты данной фармакологической категории используются при комплексном лечении бронхиальной астмы – в виде одного из медикаментов базисной терапии. Для устранения спазма бронхов данные медицинские не используются препараты из данной классификации.

К стабилизаторам мембран тучных клеток относят «Кетотифен». Он применяется в целях профилактики атопической формы бронхиальной астмы, терапии атопического дерматита, конъюнктивита и ринита аллергической природы, крапивницы хронического характера.

Широкое применение этого медицинского препарата существенно ограничивают его относительно низкая противоаллергическая и противовоспалительная активность, а также выраженные побочные симптомы антигистаминных медикаментов 1-го поколения, которые характерны и для данного средства.

Максимальная эффективность кромонов наступает приблизительно через 14 дней после их систематического приема. Длительность такой терапии должна быть равна 4 месяца и более. Отменяют медикаментозное средство постепенно, в течение недели.

Привыкания при его использовании не наблюдается, снижение эффективности иных медикаментов при их длительном приеме (симптомы тахифилаксии) также отсутствует. Имеются ли противопоказания у стабилизаторов мембран тучных клеток?

Противопоказания

Противопоказаны данные средства при развитии приступов бронхиальной астмы. Также их не следует употреблять при наличии астматического статуса или повышенной чувствительности к ним.

Проведение ингаляций

При ингаляционных методах лечения с применением кромонов в отдельных случаях наблюдается возникновение кашля и кратковременных явлений спазма бронхов, очень редко развивается выраженный бронхоспазм. Подобные реакции связаны с раздражением медикаментозными веществами слизистого покрова верхних дыхательных органов.

Какова клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток, знают не все.

Иные способы применения

Применяя эти средства в виде назальных капель, содержащих кромоны, больные в отдельных случаях отмечают появление симптомов кашля, головной боли, нарушение вкуса и раздражение слизистых носоглотки.

После инстилляции (закапывание в глаза) этих медикаментозных средств иногда возникает чувство жжения, ощущение в глазах инородного тела, отечность и гиперемия конъюнктивы (покраснение).

Негативные проявления

Побочные эффекты от применения «Кетотифена» равны Н1-гистаминоблокаторов первого поколения. При этом может возникать сонливость, сухость во рту, торможение скорости реакций и иные.

«Кромогликат натрия»

Данный медикамент имеет также некоторые аналоги, к которым относятся:

  • «Кромоглициевая кислота»;
  • «Ифирал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Интал»;
  • «Кромогексал».

Эти стабилизаторы мембран предупреждают аллергические проявления немедленного действия, однако не устраняют их.

При поступлении в организм ингаляционным путем из просветов дыхательных путей легких всасывается всего 10 % исходной дозировки, при приеме перорально – еще меньше – всего 1 %, при интраназальном использовании в кровь проникает 8 %, а при закапывании в глаза – 0,04 % лекарственного препарата.

Максимальная концентрация основных веществ вещества в крови наблюдается через 15-20 минут. Эффект при закапывании в глаза наступает через 2-14 дней, при ингаляционном применении – через 2-4 недели, при пероральном приеме – через 2-5 недель.

Показаниями к назначению этого лекарства или его аналогов является бронхиальная астма (в виде одного из средств основной терапии), аллергические болезни пищеварительной системы, пищевая аллергия, неспецифический язвенный колит (как элемент комбинированного лечения), поллиноз, аллергический ринит и конъюнктивит.

Для ингаляций из этой группы медикаментов используются:

  • «Интал»;
  • «Кромогексал»;
  • «Ифирал».

Для интраназального использования назначают:

  • «Ифирал»;
  • «КромоГексал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Кромосол».

В качестве закапывания в глаза:

  • «Ифирал»;
  • «КромоГексал»;
  • «Кромоглин»;
  • «Стадаглицин»;
  • «Хай-кром».

Что еще входит в список препаратов-стабилизаторов мембран тучных клеток?

«Недокромил натрия»

Данное медикаментозное средство как стимулятор мембран тучных клеток близко по воздействию к кромогликату натрия.

Оно оказывает бронхорасширяющее и противовоспалительное воздействие и применяется ингаляционным путем с целью профилактики и терапии такой патологии, как бронхиальная астма. При этом применяется 4-8 раз в сутки по 4 мг за 2 вдоха.

Поддерживающая дозировка равна терапевтической, тем не менее кратность проведения ингаляций – 2 раза в сутки. К концу первой недели лечения уже можно наблюдать терапевтический эффект.

Могут отмечаться побочные эффекты – цефалгия, кашель, диспепсия, бронхоспазм. Взаимно усиливает эффекты β-адреностимуляторов, глюкокортикоидов, ипратропия и бромида теофиллина.

«Лодоксамид»

Данный фармакологический препарат тормозит высвобождение гистаминов и прочих веществ, способствующих возникновению аллергических реакций. Выпускается он в качестве глазных капель. Абсорбируется в незначительном объеме, период полувыведения занимает около 8 часов. Применяется это средство при аллергическом конъюнктивите и кератите.

Рекомендуется закапывать в каждый глаз по одной-две капли с интервалом в 6 часов. Длительность лечения – до 1 месяца.

В процессе терапии данным лекарством возможно развитие побочных симптомов со стороны органов зрения (раздражение конъюнктивы, нарушение зрения, изъязвление роговицы), органов обоняния (сухости слизистых покровов носа), а также общих явлений (головокружение, тошнота и прочие).

В период терапии противопоказано ношение контактных линз.

Самым популярным стабилизатором мембран тучных клеток в фармакологии является «Кетотифен».

«Кетотифен»

Данный медикамент, а также его аналоги («Айрифен», «Задитен», «Стафен») оказывает мембраностабилизирующее воздействие, которое сочетается с Н1-гистаминоблокирующим. При пероральном применении хорошо всасывается – биодоступность лекарственного средства составляет 55 %. Максимальная концентрация в достигается спустя 3-4 часа после приема, время полувыведения – 21 час.

Для чего применяется?

Применяются этот медикамент и его аналоги в профилактических целях при возникновении приступов астмы, ринита аллергического происхождения и дерматозов. Рекомендуется принимать по 1-2 мг (в виде капсул и таблеток) или 1-2 ч. л. сиропа 0,02% два раза в день с пищей.

На фоне лечения подобными средствами возможно развитие побочной симптоматики, например, сухости во рту, повышения аппетита и связанное с ним повышение веса, чрезмерная сонливость, торможение скорости реакций. Препарат усиливает эффект снотворных и седативных фармакологических средств, а также алкоголя.

Беременность и мембраностабилизаторы

Использование системных мембраностабилизаторов в период беременности противопоказано. Топические же вещества – кромоны – противопоказаны к назначению только в І триместре и с осторожностью используются на последующих сроках.

При наличии показаний, например, при аллергическом рините и конъюнктивите той же природы в хронической форме, после 15 недель беременности разрешается применять раствор кромогексала 2 % в виде глазных капель или спрея для назального использования – в стандартных дозировках.

В период лактационного процесса использование кромонов осуществляется исключительно при наличии строгих показаний.

Мы рассмотрели механизм действия стабилизаторов мембран тучных клеток.

Источник: https://FB.ru/article/401540/stabilizatoryi-membran-tuchnyih-kletok-preparatyi-printsip-deystviya-farmakologicheskie-svoystva-instruktsiya-po-primeneniyu-pokazaniya-i-protivopokazaniya

Мембраностабилизирующее средство стероидной структуры

Мембраностабилизирующее средство стероидной структуры

Из этой группы препаратов наиболее широко используемыми фармакологическими средствами являются Интал (кромогликат натрия) и Тайлед (недокромил натрия).

Терапевтический эффект Интала связан со способностью предупреждать развитие ранней фазы аллергического ответа посредством блокирования высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов. Интал уменьшает проницаемость слизистых оболочек и снижает бронхиальную гиперреактивность.

Препарат назначается при легкой, средней и тяжелой формах бронхиальной астмы по 1-2 ингаляции 2-4 раза в сутки в течение не менее 1,5-2 мес. Длительное применение Интала обеспечивает устойчивую ремиссию заболевания.

Интал используется в виде дозированных аэрозолей (разовая доза 1 и 5 мг) или порошка в капсулах (по 20 мг в капсуле) для ингаляций.

Детям раннего возраста возможно введение Интала в виде раствора для ингаляций (ампулы по 2 мл) посредством небулайзера.

При легких приступах астмы возможно применение комбинированных препаратов, в состав которых помимо Интала входит фенотерол (Дитэк) или сальбутамол (Интал плюс).

Тайлед подавляет как раннюю, так и позднюю фазы аллергического воспаления путем ингибирования высвобождения из воспалительных клеток слизистой оболочки дыхательных путей гистамина, лейкотриена С4, простагландина D, хемотаксических факторов.

Этот препарат обладает более выраженной (в 6-8 раз) противовоспалительной активностью, чем Интал. Препарат выпускается в виде дозированного аэрозоля для ингаляции и Тайлед-минт с синхронером (разовая доза 4 мг).

Назначается он по 2 ингаляции 2 раза в день, курсовым лечением не менее 2 мес.

Применение Интала и Тайледа способствует урежению приступов астмы и более легкому течению болезни, исчезновению ночных приступов и приступов удушья при физическом напряжении.

Среди препаратов, способных подавлять высвобождение медиаторов аллергического воспаления и вызывать блокаду H1-гистаминовых рецепторов, следует отметить Задитен (кетотифен), который применяется в основном у детей раннего возраста.

Задитен используется в виде таблеток или сиропа в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки, не менее 3 мес.

В качестве средств базисной терапии в настоящее время рассматривается новый класс противоастматических средств — антилейкотриеновые препараты [6], среди которых наибольший интерес представляют селективные антагонисты рецепторов цистеиновых лейкотриенов — Сингуляр (монтелукаст) и Аколат (зафирлукаст). Данные препараты уменьшают аллергическое воспаление, снижают бронхиальную гиперреактивность, тормозят развитие ранней и поздней фазы аллергической реакции. Опубликованы первые успешные результаты при лечении легкой и среднетяжелой форм бронхиальной астмы у детей и взрослых

Сингуляр и Аколат — таблетированные препараты. Сингуляр применяется по 5 мг (1 таблетка) 1 раз вечером, Аколат — по 20 мг 2 раза в день, утром и вечером, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Глюкокортикостероидные препараты (ГКС), как ингаляционные, так и системные, обладают выраженной противовоспалительной активностью.

Они подавляют острое и хроническое воспаление, снижают выживаемость воспалительных клеток в тканях (например, увеличивают апоптоз эозинофилов) и усиливают транскрипцию генов, отвечающих за выработку противовоспалительных белков (липокортина-1, ингибирующего фосфолипазу А2), синтез лейкотриенов, простагландинов, способствуют уменьшению выработки противовоспалительных цитокинов [10].

Современная терапия бронхиальной астмы предусматривает широкое применение ингаляционных ГКС, особенно при тяжелых формах заболевания. Эти препараты обладают выраженным местным противовоспалительным действием и способствуют уменьшению отека слизистой оболочки и гиперреактивности бронхов.

Они не оказывают бронхолитического эффекта, однако улучшают показатели функции внешнего дыхания. При назначении адекватных доз ГКС местного действия практически не развиваются системные эффекты. Назначают эти препараты, как правило, после ликвидации симптомов острой дыхательной недостаточности и восстановления бронхиальной проходимости.

При тяжелых формах бронхиальной обструкции возможно комбинированное применение ингаляционных и системных ГКС (парентерально или энтерально) вместе с бронхоспазмолитическими препаратами. Из побочных эффектов при их длительном применении описаны случаи орального кандидоза и дисфонии.

Курсовое лечение ингаляционными ГКС должно составлять не менее 3-6 мес. При их отмене возможны рецидивы заболевания.

При бронхиальной астме эти препараты используются в виде различных устройств для ингаляций. (См. таблицу 4.) Средняя суточная доза ингаляционных форм ГКС для беклометазона составляет 400-600 мкг, будесонида — 200-400 мкг, флунизолида — 500-1000 мкг, флютиказона — 200-400 мкг.

Таблица. Ингаляционные глюкокортикостероидные препараты, используемые при бронхиальной астме

Действующее веществоТорговое названиеФорма выпуска
БеклометазонАльдецин, Бекотид, Бекломет, Беклазон, Бекодиск, БеклокортДозированный аэрозоль с разовыми дозами 50, 100 или 250 мкг активного вещества; в дисках в разовой дозе 50 и 100 мкг
БудесонидБудесонид, Бенакорт, ПульмикортДозированный аэрозоль 50 и 100 мкг в 1 дозе; порошок для ингаляций в турбухалере и циклохалере 200 мкг в 1 дозе
ФлунизолидИнгакортДозированный аэрозоль 250 мкг в 1 дозе
ФлютиказонФликсотидДозированный аэрозоль 25, 50, 125, 250 мкг в 1 дозе; порошок для ингаляций в ротадисках 50, 100, 250, 500 мкг в 1 дозе

При тяжелом течении бронхиальной астмы в случаях недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов назначают кортикостероидные препараты перорально или парентерально.

По продолжительности действия кортикостероидные препараты подразделяются на препараты короткого (гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон), среднего (триамцинолон) и длительного (бетаметазон, дексаметазон) действия. Продолжительность препаратов короткого действия составляет 24-36 ч, среднего — 36-48 ч, длительного — свыше 48 ч.

В последние годы созданы кортикостероиды пролонгированного действия (в течение 3-8 недель) — Кеналог 40 (триамцинолон), Флостерон и Дипроспан (бетаметазон). У детей данные препараты должны применяться с большой осторожностью.

Доза и длительность использования системных кортикостероидов определяются индивидуально и зависят от характера течения бронхиальной астмы. При устойчивой ремиссии заболевания их следует отменить или заменить ингаляционными кортикостероидами в адекватной дозе.

Длительный прием системных кортикостероидов приводит к возникновению побочных эффектов в виде синдрома Иценко-Кушинга, остеопороза, дисгармоничности физического и полового развития, надпочечниковой недостаточности.

Для предупреждения побочных эффектов необходимы использование интермиттирующих схем приема препаратов и применение их ингаляционных форм.

Папиллярные узоры пальцев рук — маркер спортивных способностей: дерматоглифические признаки формируются на 3-5 месяце беременности, не изменяются в течение жизни.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого.

Противоаритмические средства этой группы блокируют открытые и инактивированные натриевые каналы, повышают или снижают про­ницаемость калиевых каналов. Препараты проникают к ионным кана­лам через поры (“гидрофильный” путь) или липидный бислой мембран (“гидрофобный” путь).

Средства I класса подавляют гетеротопные и эктопические очаги и меньше влияют на синусный узел, так как не нарушают вход ионов кальция, ответственный за диастолическую деполяризацию в Р-клетках.

Не влияют на закрытые натриевые каналы в период диастолического потенциала покоя, поэтому в большей степени тормозят развитие потенциалов действия в клетках с частыми разрядами.

Большая частота деполяризации возникает в зонах ишемии миокарда, на кото­рые Противоаритмические средства оказывают преимущественное дей­ствие.

Механизм противоаритмического действия средств I класса (рис. 38.1):

• Замедляют спонтанную деполяризацию (фаза 4);

• Увеличивают отрицательный диастолический потенциал покоя;

• Повышают пороговый потенциал, при котором возникает быстрая деполяризация;

• Изменяют скорость нарастания потенциала действия (фаза 0);

• Изменяют продолжительность ЭРП;

• Препятствуют ранней и поздней следовой деполяризации;

• Прекращают циркуляцию круговой волны возбуждения.

Противоаритмические средства, тормозящие быструю деполяри­зацию в фазе 0, замедляют распространение импульсов по проводя­щей системе сердца и ослабляют сердечные сокращения.

Для влия­ния на проводимость имеет значение срок восстановления натриевых каналов после блока. Препараты, вызывающие короткий (менее 1 се­кунды) блок натриевых каналов, не нарушают проведение импульсов.

Необходимо также учитывать антихолинергический, -адреноблокиру-ющий и ганглиоблокирующий эффекты противоаритмических средств.

Серьезную проблему представляет аритмогенное действие проти­воаритмических средств. Оно наблюдается у 5-30% больных. За пос­ледние годы частота осложнений противоаритмической терапии воз­росла в 6 раз.

Например, при трепетании частота сокращений пред­сердий — 300 в минуту, что в условиях атриовентрикулярной проводи­мости 2:1 или 4:1 создает частоту сокращений желудочков 75-150 в минуту.

Если противоаритмическое средство уменьшает частоту со­кращений предсердий до 220 в минуту, атриовентрикулярная прово­димость возрастает до 1:1, а частота сокращений желудочков повы­шается до 220 в минуту. Особенно значительно увеличивают атрио-вентрикулярную проводимость Противоаритмические средства со свой­ствами холиноблокаторов (хинидин, дизопирамид).

При блоке калиевых каналов удлиняются потенциал действия и ЭРП. создавая опасность ранней следовой деполяризации (желудочковая тахикардия типа torsadesdepointes). Замедление проведения по сис­теме Гиса-Пуркинье и миокарду желудочков облегчает циркуляцию волны возбуждения.

1А класс — блокаторы натриевых каналов, удлиняющие эрп

Средства 1А класса обладают следующими механизмами противоаритмического действия при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях сердечного ритма:

• Замедляют спонтанную деполяризацию в фазе 4 (блокируют откры­тые натриевые каналы);

• Подавляют нарастание потенциала действия в фазе 0;

• Удлиняют ЭРП (в предсердиях — на 50%. в желудочках — на 10%), блокируя калиевые каналы и Na/К-АТФ-азу в фазах 2 и 3 реполяризации;

• Повышают порог поздней следовой деполяризации;

• Прекращают циркуляцию волны возбуждения, удлиняя ЭРП в основ­ном проводящем пути (круговая волна не возвращается в антидром-

Противоаритмические средства IA класса в различной степени сни­жают проводимость, сократимость миокарда и АД, особенно при па­рентеральном введении и у пациентов с сердечной недостаточностью.

Несмотря на принципиальное сходство в механизме действия пре­паратов, между ними имеются различия в фармакодинамике, фармакокинетике и применении.

ХИНИДИН — правовращающий изомер хинина, алкалоид коры хин­ного дерева, используется в виде хинидина сульфата.

Хинидин сильнее других противоаритмических средств замедляет проведение импульсов и ослабляет сердечные сокращения. Он по­давляет вход ионов натрия в фазе 0, значительно ингибирует Л/а / + -АТФ-азу.

Проводимость натриевых каналов после блокады восстанав­ливается примерно через 3 секунды.

Оказывает холиноблокирующий и а-адреноблокирующий эффекты, может вызывать тахикардию, умень­шая тормозящее влияние блуждающего нерва на синусный узел.

Хинидин обладает широким спектром противоаритмической актив­ности. Этот препарат назначают для купирования приступов и курсо­вого лечения пароксизмальных суправентрикулярных и желудочковых экстрасистол, трепетания предсердий, мерцательной аритмии, желу-дочковой тахикардии.

Источник: https://lechimsosudy.com/membranostabilizirujushhee-sredstvo-steroidnoj/

Мембраностабилизирующие препараты

Мембраностабилизирующее средство стероидной структуры

Из этой группы препаратов наиболее широко используемыми фармакологическими средствами являются Интал (кромогликат натрия) и Тайлед (недокромил натрия).

Терапевтический эффект Интала связан со способностью предупреждать развитие ранней фазы аллергического ответа посредством блокирования высвобождения медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов. Интал уменьшает проницаемость слизистых оболочек и снижает бронхиальную гиперреактивность.

Препарат назначается при легкой, средней и тяжелой формах бронхиальной астмы по 1-2 ингаляции 2-4 раза в сутки в течение не менее 1,5-2 мес. Длительное применение Интала обеспечивает устойчивую ремиссию заболевания.

Интал используется в виде дозированных аэрозолей (разовая доза 1 и 5 мг) или порошка в капсулах (по 20 мг в капсуле) для ингаляций.

Детям раннего возраста возможно введение Интала в виде раствора для ингаляций (ампулы по 2 мл) посредством небулайзера.

При легких приступах астмы возможно применение комбинированных препаратов, в состав которых помимо Интала входит фенотерол (Дитэк) или сальбутамол (Интал плюс).

Тайлед подавляет как раннюю, так и позднюю фазы аллергического воспаления путем ингибирования высвобождения из воспалительных клеток слизистой оболочки дыхательных путей гистамина, лейкотриена С4, простагландина D, хемотаксических факторов.

Этот препарат обладает более выраженной (в 6-8 раз) противовоспалительной активностью, чем Интал. Препарат выпускается в виде дозированного аэрозоля для ингаляции и Тайлед-минт с синхронером (разовая доза 4 мг).

Назначается он по 2 ингаляции 2 раза в день, курсовым лечением не менее 2 мес.

Применение Интала и Тайледа способствует урежению приступов астмы и более легкому течению болезни, исчезновению ночных приступов и приступов удушья при физическом напряжении.

Среди препаратов, способных подавлять высвобождение медиаторов аллергического воспаления и вызывать блокаду H1-гистаминовых рецепторов, следует отметить Задитен (кетотифен), который применяется в основном у детей раннего возраста.

Задитен используется в виде таблеток или сиропа в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки, не менее 3 мес.

В качестве средств базисной терапии в настоящее время рассматривается новый класс противоастматических средств – антилейкотриеновые препараты [6], среди которых наибольший интерес представляют селективные антагонисты рецепторов цистеиновых лейкотриенов – Сингуляр (монтелукаст) и Аколат (зафирлукаст). Данные препараты уменьшают аллергическое воспаление, снижают бронхиальную гиперреактивность, тормозят развитие ранней и поздней фазы аллергической реакции. Опубликованы первые успешные результаты при лечении легкой и среднетяжелой форм бронхиальной астмы у детей и взрослых

Сингуляр и Аколат – таблетированные препараты. Сингуляр применяется по 5 мг (1 таблетка) 1 раз вечером, Аколат – по 20 мг 2 раза в день, утром и вечером, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

Глюкокортикостероидные препараты (ГКС), как ингаляционные, так и системные, обладают выраженной противовоспалительной активностью.

Они подавляют острое и хроническое воспаление, снижают выживаемость воспалительных клеток в тканях (например, увеличивают апоптоз эозинофилов) и усиливают транскрипцию генов, отвечающих за выработку противовоспалительных белков (липокортина-1, ингибирующего фосфолипазу А2), синтез лейкотриенов, простагландинов, способствуют уменьшению выработки противовоспалительных цитокинов [10].

Современная терапия бронхиальной астмы предусматривает широкое применение ингаляционных ГКС, особенно при тяжелых формах заболевания. Эти препараты обладают выраженным местным противовоспалительным действием и способствуют уменьшению отека слизистой оболочки и гиперреактивности бронхов.

Они не оказывают бронхолитического эффекта, однако улучшают показатели функции внешнего дыхания. При назначении адекватных доз ГКС местного действия практически не развиваются системные эффекты. Назначают эти препараты, как правило, после ликвидации симптомов острой дыхательной недостаточности и восстановления бронхиальной проходимости.

При тяжелых формах бронхиальной обструкции возможно комбинированное применение ингаляционных и системных ГКС (парентерально или энтерально) вместе с бронхоспазмолитическими препаратами. Из побочных эффектов при их длительном применении описаны случаи орального кандидоза и дисфонии.

Курсовое лечение ингаляционными ГКС должно составлять не менее 3-6 мес. При их отмене возможны рецидивы заболевания.

При бронхиальной астме эти препараты используются в виде различных устройств для ингаляций. (См. таблицу 4.) Средняя суточная доза ингаляционных форм ГКС для беклометазона составляет 400-600 мкг, будесонида – 200-400 мкг, флунизолида – 500-1000 мкг, флютиказона – 200-400 мкг.

Таблица. Ингаляционные глюкокортикостероидные препараты, используемые при бронхиальной астме

Действующее вещество Торговое название Форма выпуска
Беклометазон Альдецин, Бекотид, Бекломет, Беклазон, Бекодиск, Беклокорт Дозированный аэрозоль с разовыми дозами 50, 100 или 250 мкг активного вещества; в дисках в разовой дозе 50 и 100 мкг
Будесонид Будесонид, Бенакорт, Пульмикорт Дозированный аэрозоль 50 и 100 мкг в 1 дозе; порошок для ингаляций в турбухалере и циклохалере 200 мкг в 1 дозе
Флунизолид Ингакорт Дозированный аэрозоль 250 мкг в 1 дозе
Флютиказон Фликсотид Дозированный аэрозоль 25, 50, 125, 250 мкг в 1 дозе; порошок для ингаляций в ротадисках 50, 100, 250, 500 мкг в 1 дозе

При тяжелом течении бронхиальной астмы в случаях недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов назначают кортикостероидные препараты перорально или парентерально.

По продолжительности действия кортикостероидные препараты подразделяются на препараты короткого (гидрокортизон, преднизолон, метилпреднизолон), среднего (триамцинолон) и длительного (бетаметазон, дексаметазон) действия. Продолжительность препаратов короткого действия составляет 24-36 ч, среднего – 36-48 ч, длительного – свыше 48 ч.

В последние годы созданы кортикостероиды пролонгированного действия (в течение 3-8 недель) – Кеналог 40 (триамцинолон), Флостерон и Дипроспан (бетаметазон). У детей данные препараты должны применяться с большой осторожностью.

Доза и длительность использования системных кортикостероидов определяются индивидуально и зависят от характера течения бронхиальной астмы. При устойчивой ремиссии заболевания их следует отменить или заменить ингаляционными кортикостероидами в адекватной дозе.

Длительный прием системных кортикостероидов приводит к возникновению побочных эффектов в виде синдрома Иценко-Кушинга, остеопороза, дисгармоничности физического и полового развития, надпочечниковой недостаточности.

Для предупреждения побочных эффектов необходимы использование интермиттирующих схем приема препаратов и применение их ингаляционных форм.

Источник: https://cyberpedia.su/16x273f.html

ЛечениеСосудов
Добавить комментарий