Нитроглицерин внутривенно инструкция по применению

Нитроглицерин для инфузий – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Нитроглицерин внутривенно инструкция по применению

ОПИСАНИЕ
Прозрачная, бесцветная жидкость.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Вазодилатирующее средство, нитрат.

КОД АТХ: С01DА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором – медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца).

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг).

Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит – глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения – 1-3 мин.

Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) – черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) – не следует использовать другие растворители – до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.

Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Схема дозировки и рекомендуемые концентрации

Доза нитроглицеринаОбъем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозаторОбъем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введенияЧисло капель в одну минуту
мг/чмкг/мин
116,6242403-4
233,2484805-7
349,87272010
466,49696013
588,0120120017
699,6144144020
7116,2168168023
8132,8192192027
9149,4216216030
10166,0240240033

1,0 мл = 20 каплям

Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.

) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) – коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: прекращают дальнейшее введение.

Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии: 1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в 2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата.

Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и\или одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения “лежа” или “сидя”, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул – в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/nitroglitserin_2711/

Нитроглицерин

Нитроглицерин внутривенно инструкция по применению

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Шок;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки.

Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка).

В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут.

Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства.

Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы.

При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Спрей – 2 года.

Источник: https://medlib.net/nitroglicerin.html

Нитроглицерин концентрат : инструкция по применению

Нитроглицерин внутривенно инструкция по применению

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати.

В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным.

Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить.

В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Дети

Опыт применения детям ограничен.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола.

При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей..

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией, пациентов с нарушением функции печени – только по жизненным показаниям. В этих случаях рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин – антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов).

Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки.

Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Объем распределения глицерилтринитрата – 3,3 ±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина.

Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов.

Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Несовместимость

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Источник: https://apteka.103.by/nitroglitcerin-instruktsiya/

Как известно, нитроглицерин является взрывчатым веществом огромной разрушающей силы. Однако в малых дозах он является еще и хорошим лекарством и в некоторых случаях может даже спасти человеку жизнь. Инъекции раствором «Нитроглицерина» вот уже более века используются в экстренных случаях, когда сердце больного не справляется со своей работой.

Немного истории

Первым способность нитроглицерина благотворно влиять на здоровье человека заметил английский доктор Д. Мерилл, наблюдая за рабочими, занятыми в производстве взрывчатки. Именно этот врач впоследствии установил тот факт, что нитроглицерин можно использовать в качестве лекарства, предназначенного для устранения спазмов сердечных сосудов.

Установлена способность этого средства быстро помогать при стенокардии, таким образом, была опытным путем. Собственно же сам механизм действия нитроглицерина на организм человека в последующем, к сожалению, долго не изучался. Проведены такие исследования учеными были только в конце прошлого века.

На сегодняшний день препарат «Нитроглицерин» считается одним из самых эффективных средств, используемых для быстрой помощи пациентам при острых приступах стенокардии. Обезболивающий эффект при применении этого лекарства наступает практически мгновенно.

Выпускаться препарат «Нитроглицерин» может в разных формах. В большинстве случаев больные принимают его в таблетках. Однако очень часто на рынок этот медикамент поставляется и в виде спиртовой концентрированной жидкости для инъекций в ампулах по 2-10 мл или флаконах по 50-500 мл.

Рецепт приготовления раствора «Нитроглицерина» достаточно прост. Когда-то этот препарат выпускался в очень ограниченных количествах. Использовать его для экстренной помощи при сердечных приступах могли лишь немногие люди. Сегодня же это лекарство имеется абсолютно во всех аптеках и клиниках. Приобрести при необходимости этот препарат хотя бы в таблетках не составит никакого труда.

Основным действующим веществом этого средства является, конечно же, собственно нитроглицерин. В 1 мл препарата этого вещества содержится 10 мг. Также в состав раствора лекарства «Нитроглицерин» входит такое дополнительное вещество, как этанол.

Как действует на организм пациента

Обезболивающий эффект от применения спиртового раствора «Нитроглицерина» наступает в связи со снижением потребности миокарда в кислороде. Происходит так в первую очередь из-за расширения вен и уменьшения притока крови к правому предсердию. Также этот препарат способен снижать давление в малом круге кровообращения.

В каких случаях назначается

Использоваться раствор «Нитроглицерина» может при наличии у пациента таких проблем, как:

  • инфаркт миокарда, в том числе с острой левожелудочковой недостаточностью;

  • нестабильная стенокардия;

  • отек легких.

В некоторых случаях это средство может применяться и при восстановительном лечении после инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

Помогает «Нитроглицерин» при инфарктах и стенокардии очень хорошо. Однако и побочных эффектов это средство, к сожалению, может давать много. Довольно-таки часто, к примеру, после инъекции раствора «Нитроглицерина» больные начинают испытывать головную боль. Происходит так из-за расширения сосудов в мозге.

Головная боль у пациентов после инъекции этого препарата свидетельствует о том, что лекарство начало действовать. В большинстве случаев такой побочный эффект проявляется у тех людей, которые до этого «Нитроглицерин» не использовали ни в каких формах. Обычно это неприятное явление со временем проходит и такого побочного эффекта у пациентов больше не наблюдается.

Также при использовании для лечения «Нитроглицерина» у больных могут проявляться:

  • гиперемия кожных покровов;

  • тахикардия;

  • ощущение жара;

  • тошнота и рвота;

  • артериальная гипотензия.

Иногда пациенты после приема этого средства начинают испытывать сильное беспричинное беспокойство или же у них развиваются какие-либо другие психотические реакции. В некоторых случаях у пациентов также может проявляться аллергия на компоненты препарата.

Имеются ли у лекарства противопоказания

Использовать раствор «Нитроглицерина» для инъекций при сердечных приступах, как и любое другое лекарство, можно, к сожалению, не всем людям.

В первую очередь противопоказаниями к применению этого средства может быть аллергия на его компоненты. Проявляются такие реакции в основном кожным зудом и сыпью.

При возникновении таких симптомов использование препарата, конечно же, следует прекратить.

Также противопоказаниями к применению этого средства являются:

  • коллапс;

  • шок;

  • гипотензия артериальная;

  • кардиомиопатия гипретрофическая обструктивная;

  • острый инфаркт с выраженной гипотензией артериальной;

  • токсический отек легких;

  • тампонада сердца;

  • констриктивный перикардит;

  • повышенное внутричерепное давление;

  • внутриглазное давление при глаукоме.

Помимо этого, «Нитроглицерин» не назначается пациентам и с повышенной чувствительностью к нитратам.

Можно ли использовать при беременности

Во время вынашивания ребенка принимать этот препарат допускается. Однако использовать это лекарство в данном случае полагается исключительно под контролем лечащего врача. Такого же правила следует придерживаться и при применении раствора в период лактации.

Также только по жизненным показаниям этот препарат можно использовать для оказания экстренной помощи больным:

  • с эпилепсией;

  • имеющим проблемы с печенью;

  • детям.

Во всех этих случаях полагается использовать минимальные дозы лекарства.

В каких случаях следует принимать с осторожностью

Иногда врачу приходится сопоставлять пользу от применения этого препарата и возможный вред от него. Происходит так в случае наличия у больного, к примеру, таких проблем, как:

  • констриктивный перикардит;

  • тяжелая анемия;

  • тампонада сердца;

  • атеросклероз;

  • недавно полученная травма головы;

  • кровоизлияние в мозг;

  • тяжелая почечная недостаточность;

  • острый инфаркт с низким давлением заполнения левого желудочка;

  • заболевания печени;

  • тиреотоксикоз.

Каковы последствия передозировки

Принимать этот лекарство следует строго в соответствии с инструкцией. Передозировок раствора «Нитроглицерина» допускать нельзя ни в коем случае. Иначе у больного могут проявиться:

  • тахикардия;

  • артериальная гипотензия;

  • головная боль;

  • ощущение жара;

  • синкопе.

При передозировке раствором «Нитроглицерина» у пациентов также зачастую сильно повышается внутричерепное давление. В этом случае у больного могут наблюдаться спутанность сознания и разного рода невралгические расстройства. Передозировка в течение нескольких часов приводит к интоксикации этанолом.

Из-за метгемоглобинемии при неправильном использовании «Нитроглицерина» у больного может развиться гипоксия, а в последующем:

  • цианоз;

  • кома;

  • матаболический ацидоз;

  • судороги;

  • сосудистый коллапс.

Помощь при передозировке

Артериальную гипотензию при передозировке положено устранять посредством снижения скорости или вовсе прекращения введения препарата. В тяжелых случаях пациента следует уложить в горизонтальное положение. Если артериальная гипотензия ассоциирована с брадикардией, больному могут прописываться также препараты «Допамин» и «Атропин».

При метгемоглобинемии пациентам полагается вводить внутривенно раствор метиленового синего. Дозировка его при этом должна быть равна 1-2 мг на килограмм массы тела.

Инструкция по применению

Используют раствор “Нитроглицерина” только для внутривенных инъекций. При таком способе применения медикамент действует максимально быстро.

Для того чтобы оказать больному экстренную помощь в случае необходимости, нужно взять раствор «Нитроглицерина» и ввести его в вену с использованием инфузомата или автоматического ДЛВ-1.

Дозироваться ритм поступления в организм и количество этого лекарства должны максимально точно.

Иногда этот препарат может вводиться и с использованием обычной системы, предназначенной для переливания жидкостей. В этом случае выбор точной дозы производится путем подсчета капель в минуту. 0.1% раствор «Нитроглицерина» разводят 5% глюкозой или натрия хлоридом (9 частей) до концентрации в 0.01%.

В каждом конкретном случае подбор дозировки «Нитроглицерина» осуществляется лечащим врачом в индивидуальном порядке в зависимости от:

  • показателей артериального давления;

  • ЭКГ;

  • венозного давления;

  • числа сердечных сокращений.

Начальная скорость введения этого средства составляет обычно 0.5-1 мг/ч. Максимальная при этом равна 8-10 мг/ч. Продолжительность введения зависит от состояния больного и может составлять от нескольких часов до 3 дней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие «Нитроглицерина», при котором у больного наблюдается пониженное давление, может усиливаться при одновременном с ним приеме:

  • морфина и других вазодилататоров;

  • ингибиторов АПФ;

  • бета-адреноблокаторов;

  • нейролептиков;

  • виагры;

  • диуретиков;

  • трициклических антидепрессантов;

  • анальгетиков;

  • этанола.

Использование «Нитроглицерина» в комплексе с новокаинамидом или хинидином может привести к развитию у пациента ортостатического коллапса. Снижают эффект от применения этого средства такой медикамент, как «Атропин» и препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие.

При лечении с использованием «Нитроглицерина» пациенту обязательно следует отказаться от приема алкоголя. Применяют этот препарат в форме раствора, конечно же, обычно в условиях стационара.

Аналоги лекарства

При сердечных приступах многим людям оказывают помощь именно с применением раствора «Нитроглицерина». На латинском этот препарат называется Nitroglycerinum. Но конечно же, при необходимости с той же целью можно использовать и какое-нибудь другое лекарство со схожим действием.

Заменить «Нитроглицерин» можно, к примеру, на такие препараты, как:

  • «Нитрокор».

  • «Дикор Лонг».

  • «Нитрогранулонг».

  • «Нитросорбит».

Средства «Нитрокор» и «Нитрогранулонг» являются синонимами этого медикамента, поскольку имеют в своем составе то же действующее вещество. Оба этих средства используются в экстренных случаях для снятия болевого синдрома при проблемах с сердцем.

Действующим веществом «Нитросорбита» является изосорбита динитрат. Выпускается это лекарство в виде таблеток и раствора. При приступах может использоваться только второй вариант это препарата. “Нитросорбит” в таблетках действует слишком медленно.

Средство «Дикор Лонг» абсолютным аналогом «Нитроглицерина» не является. Используют его в основном лишь для профилактики приступов. Одной из особенностей этого лекарства является то, что оно способно разгружать сердечную мышцу. Действует этот медикамент, к сожалению, медленно, а поэтому в экстренных случаях использоваться не может.

Отзывы о лекарстве

В большинстве своем люди, испытывающие проблемы с сердцем, препарат «Нитроглицерин» хвалят. Помогает при приступах он, судя по отзывам, очень хорошо. Однако принимать это лекарство большинство больных советует все же исключительно только тогда, когда это действительно необходимо. Побочных эффектов «Нитроглицерин» на самом деле дает очень много.

Давление, к примеру, это лекарство может понижать до критических пределов. Следовательно, применять его, а тем более в форме спиртового раствора внутривенно, стоит только именно при сильном приступе. При не слишком серьезных проблемах с сердцем большинство пациентов советует все же снимать боль с применением более легких препаратов, к примеру, того же “Корвалола”.

Условия хранения

Особенностью «Нитроглицерина», помимо всего прочего, является и то, что он очень быстро разрушается в тепле и на свету. Хранить этот препарат в домашних условиях в любых формах полагается только в холодильнике.

Во вскрытом флаконе это лекарство начинает очень быстро терять свои свойства даже в прохладном месте. В такой емкости его эффективность уже через 2 месяца снизится до 30%.

Другие формы выпуска

Помимо таблеток и концентрированной жидкости для инъекций, этот препарат может выпускаться в форме спрея или масляного раствора. «Нитроглицерин» всех этих видов в любом случае, судя по отзывам, помогает при стенокардии очень неплохо.

В виде масляного раствора этот медикамент поставляется на рынок в капсулах. Такую его форму в продаже сегодня можно встретить очень часто. Разумеется, при желании можно в аптеке взять и масляный раствор «Нитроглицерина». Помогает при проблемах с сердцем эта форма не так быстро, как спиртовая жидкость для инъекций. Однако и она, судя по отзывам, может считаться достаточно действенной.

Если пациент в аптеке решил взять масляный раствор «Нитроглицерина», ему, конечно же, также нужно знать, как им пользоваться. Капсулу лекарства при приступе в данном случае кладут под язык. Точно таким же образом полагается принимать и таблетки этого средства.

Некоторые люди интересуются в том числе и тем, как сделать масляный раствор «Нитроглицерина». Рецепт приготовления этого лекарства на самом деле достаточно прост. Никаких сложных компонентов препарат в этой форме не содержит. К примеру, одним из его составляющих является обычное постное масло.

Однако для домашней аптечки стоит приобрести, конечно же, все же готовые капсулы, содержащие такое лекарство. Гарантированно помочь при сердечном приступе, безусловно, может только промышленный препарат, изготовленный с соблюдением всех положенных технологий.

Эксперименты же в данном случае могут иметь последствия более чем печальные.

Источник: https://FB.ru/article/388763/nitroglitserin-rastvor-dlya-inyektsiy-instruktsiya-po-primeneniyu

ЛечениеСосудов
Добавить комментарий